职业药师056 止痛药的皇冠（求~~）(1/2)

超分子自组装，使用最多的东西是环糊精。

因为发现的早，应用的范围也广。

但是在新型止痛药上，环糊精作为“口袋”或者“皇冠”有些不合适。

因为整个自组装完成的东西，需要透过肠壁吸收、血脑屏障，直接作用于靶点。

环糊精之类的大分子物质，没有办法穿透血脑屏障。

因此，系统给出的是一种全新的解决方案。

说他是全新，因为之前作为自组装的外层材质，没有人使用过。

但是作为一种经典材料，却早早的在人类生活当中使用。

直白一点说，也就是熬胶。

不管是在东西方普遍存在的鱼鳔胶，还是在东方传承成百上千年的阿胶。

都是将蛋白质通过变性水解等手段，使之回归到原始的胶原、多肽甚至是氨基酸阶段。

传统的方法，对胶原或者是多肽链长短不做控制，因此是长短不齐的混合物。

而系统给出的方法，则是将几种动物园的胶原进行水解，最后得到较为均一的短肽，而这些短肽物质，通过反应，能够形成一个个围住药物分子的“笼子”。

再将这些分子级别的笼子和阿片类药物以及颠茄提取的莨菪碱类药物进行自组装，形成困在笼子里，露出有效基团的成品。

而这，也就获得了自组装的缓释和靶向技术。

因为成品是小分子物质，所以可以透过小肠吸收。

而因为“笼子”是胶原形成，并且进行过工艺上的优化，所以他能“欺骗”形成血脑屏障的星状胶质细胞，成功突破血脑屏障，直接作用于中枢神经的阿片受体。

一系列的操作，使得新型止痛药能够以口服的形式，到达作用靶点。

那样的话，可以免去注射的过程。

若是在临床上，看上去有些多此一举。

但是在otc行业的话，那将是重大突破。

不用注射就意味着，它可以随时随地使用，不需要专门操作。

口服剂型使用起来，方便太多倍。

而到达血脑屏障，也就意味着它能够发挥作用。

此时，自组装笼子的另一个作用开始显现，因为它专门对中枢神经的受体进行过优化，所以对其他部位的阿片受体结合能力减弱不少。

由此，便可降低其他副作用。

尤其是会导致死亡的呼吸抑制。

对于莨菪碱的作用，也是类似，通过笼罩住副作用的基团，避免其和人体组织的受体接触，从而减少副作用的产生。

经过分子层面一些列的优化，最终能够使阿片类药物作用于靶向中枢系统的受体。

而让颠茄类药物作用于对应的受体同时，减轻副作用。

虽然因为“笼子”的保护，两种药物的直接作用都有所减弱。

但是在他们的相加之下，综合止痛能力并没有下降！

这也就是新型止痛药的作用机理和过程！

苏鑫一口气看完论文，中间那些特别详细的过程，比如说作用于各个受体的机理，他反反复复看了好几遍，才大体上理解。

然而，虽然有些理解困难，却无法阻挡他对于整个实验设计精细的惊叹。

从胃肠道吸收，到透过血脑屏障，再到减少副作用。

可以说每个环节，都是困扰药品效果的问题。

而整个药物的设计，正是通过一系列优化，将其一一解决。

对于它的设计，苏鑫真的是五体投地。

因为当今世界对于新药的设计，依然停留在寻找新靶点，或者是寻找新型高效化合物身上。

通过优化已有的药物，也不是没有。

不过那往往是针对性优化，比如说设计一个前体或者是下游的水解或者是之类的产物，有效的提高药物的吸收或者是作用效率。

像是将两者结合，通过无数细节优化，形成一种新型药物，制药公司很少这么做。

综合来说，苏鑫即便没有系统设计过药物，也知道进行一些列筛选实验需要的人力和物力。

别看整个过程并不复杂，没有涉及到很多步骤的化合反应。

但是选择合适的超分子，选择合适的尺寸、反应条件、效果选择。

背后都是巨量的数据支持。

也就是系统了，或者什么样超级文明才有那样的时间和精力去设计面前这一款止疼药。

解释药品的来源？

系统也给出理由，来源是一种偏方，据说在过去曾经相当长一段时间使用。

但是因为里边有阿片类东西，在禁止种植之后，失去了来源。

这样的话，那就能给别人讲故事了。

苏鑫完全可以从整理古偏方的角度开始，将一种早就存在的止痛偏方进行研究，然后分析对比其中的物质。

最后针对性的筛选和设计，最后完成整个药物的改进。

从古偏方当中整理新药，这些年屡见不鲜。

有了理由，也有了路线，苏鑫感觉自己将要打开另一扇大门。

等到这一片论文发表，申请专利之后，家里的那点债务，真的也就不够看了。

不过么，周期是相当长，虽然不用经过活性筛选，可以直接上动物实验做有效性，但是一些列实验推下来，三年时间也十分正常。

珍而重之的收起论文，打开属性面板。

100点，加到哪里合适？

不如就生物学吧，先把几个基础提上去。

还有一点多余的，给到药理毒理学，那将是未来一段时间要用到